Каптоприл табл. 25 мг №40 БЗМП

Каптоприл ШТАДА®

Каптоприл

Таблетки 12,5 мг, 25 мг и 50 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - каптоприл 12,5 мг, 25 мг или 50 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая.

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого цвета, c риской на обеих сторонах (для дозировки 12.5 мг).

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого цвета, с крестообразной риской на обеих сторонах (для дозировок 25 мг и 50 мг).

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Каптоприл.

Код АТХ С09AА01

Фармакокинетика

После перорального приема каптоприл быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается приблизительно через один час. Минимальное всасывание - около 75 %. Наличие еды в пищеварительном тракте снижает всасывание приблизительно на 30 – 40 %. Связывание с белками плазмы крови составляет около 25 – 30 %. Пик концентрации в плазме достигается через 60-90 минут. Период полувыведения составляет около 2 часов. Более чем 95 % абсорбированной дозы каптоприла выводится с мочой в течение 24 часов, из них 40-50 % в неизмененном виде и 50-60 % в виде неактивных метаболитов дисульфида (дисульфид каптоприла и дисульфид цистеин каптоприла). Сниженная почечная функция может привести к аккумуляции препарата. Таким образом, у пациентов со сниженной почечной функцией дозировка должна быть снижена и/или удлинен интервал дозирования. Каптоприл не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика

Каптоприл является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента.

Ингибирование ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) приводит к уменьшению образования ангиотензина-II в плазме крови, обладающего сосудосуживающим действием, в тканях и плазме крови, вследствие чего происходит снижение секреции альдостерона в надпочечниках. Вследствие этого усиливается диурез и выведение натрия, повышается уровень калия в сыворотке крови, нормализуется водный обмен. Отсутствие отрицательной обратной реакции ангиотензина-II на секрецию ренина приводит к увеличению активности ренина в плазме крови.

Также ангиотензинпревращающий фермент разрушает брадикинин до неактивных метаболитов. Ингибирование АПФ приводит к повышению активности циркулирующей и местной калликреин-кининовой системы, которая способствует расширению периферических сосудов путем активации простагландиновой системы. Этот механизм принимает участие в гипотензивном действии ингибиторов АПФ.

У пациентов с артериальной гипертензией каптоприл приводит к понижению артериального давления в горизонтальном и вертикальном положении, не вызывая увеличения частоты сердечных сокращений, задержки натрия и воды.

У большинства пациентов гипертензивный эффект отмечается через 15-30 минут после применения каптоприла. Максимальное снижение артериального давления достигается обычно через 60-90 минут. Для достижения максимального терапевтического эффекта может потребоваться несколько недель. Максимальное снижение артериального давления для определенной дозы каптоприла отмечается после 3-4 недель терапии. Эффекты снижения артериального давления у каптоприла и тиазидных диуретиков складываются.

Каптоприл обуславливает значительное снижение периферического артериального сопротивления. При этом не происходит клинически значимых изменений почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации.

При приеме рекомендованной суточной дозы, антигипертензивное действие сохраняется даже при длительной терапии. Кратковременное прекращение приема каптоприла не приводит к быстрому, чрезмерному повышению артериального давления (рикошет).

Применение каптоприла вызывает уменьшение гипертрофии левого желудочка. У пациентов с сердечной недостаточностью каптоприл уменьшает периферическое системное сопротивление и повышает венозную ёмкость. Это приводит к снижению сердечной пред- и постнагрузки (снижение объема наполнения левого желудочка). Во время лечения каптоприлом происходит увеличение сердечного выброса, индекса работы сердца и толерантности к физической нагрузке.

• артериальная гипертензия

• хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)

Доза Каптоприл ШТАДА® подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента и ответной реакции артериального давления. Рекомендуемая максимальная доза составляет 150 мг.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза составляет по 12,5 мг 2 раза в сутки. Доза может быть увеличена постепенно с интервалом, по меньшей мере, в 2 недели, до 100-150 мг в сутки, поделенных на две дозы, необходимые для достижения желаемого артериального давления.

Каптоприл может использоваться один или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, особенно с тиазидными диуретиками. Режим дозирования один раз в день может быть достаточным при добавлении сопутствующих антигипертензивных препаратов, таких как тиазидные диуретики.

У пациентов с очень активной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (гиповолемия, реноваскулярная гипертензия, сердечная декомпенсация) предпочтительнее начинать с однократной дозы 6,25 мг или 12,5 мг. Начинать такую терапию предпочтительнее под тщательным медицинским наблюдением. Эти дозировки далее будут приниматься два раза в сутки. Доза может постепенно увеличиваться до 50 мг в сутки в один или два приема и при необходимости до 100 мг в сутки в один или два приема.

Сердечная недостаточность

Лечение сердечной недостаточности каптоприлом следует начинать под тщательным медицинским наблюдением. Обычная стартовая доза 6,25 мг или 12,5 мг два или три раза в день. Титрация поддерживающей дозы (75-150 мг в сутки) должна проводиться на основании ответа пациента, клинического статуса и толерантности, до максимальной дозы 150 мг в сутки, поделенной на два приема. Дозу следует увеличивать постепенно с интервалом, по меньшей мере, 2 недели для оценки ответа пациента.

Дозировка у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)

Рекомендованная начальная доза составляет по 6,25 мг 2 раза в сутки. Для достижения достаточного контроля дозу необходимо титровать в зависимости от ответной реакции артериального давления и придерживаться как можно более низкой.

Сниженная функция почек

Рекомендуемые суточные дозы для пациентов со сниженной функцией почек:

Интервал дозирования следует увеличить. При необходимости назначения сопутствующей терапии диуретиками пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, предпочтение отдается петлевым диуретикам (фуросемид), чем тиазидным.

Дозировка у детей

Применение Каптоприл ШТАДА® у детей и подростков 18 лет и младше не рекомендуется, т.к. эффективность и безопасность каптоприла не была полностью установлена.

Способ применения:

Каптоприл ШТАДА® может применяться до, во время и после приема пищи.

• тошнота, рвота, раздражение желудка, боль в животе, анорексия, диарея, запор, сухость во рту, стоматит / афтозные изъязвления, глоссит, пептическая язва, панкреатит

• сухой, непродуктивный кашель, диспноэ, бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония, боль в груди

• зуд с сыпью или без, сыпь, алопеция, ангионевротический отек, уртикарная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, светочувствительность, эритродермия, пемфигоидная реакция, эксфолиативный дерматит

• снижение вкуса, головокружение, сонливость, утомляемость, недомогание, лихорадка, головная боль, парестезия, цереброваскулярные расстройства (инсульт, обморок), нарушения сна, спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения

• тахикардия или тахиаритмия, стенокардия, гипотензия, синдром Рейно, покраснение, бледность, остановка сердца, кардиогенный шок

• почечная недостаточность, полиурия, олигурия, учащенное мочеиспускание, протеинурия, нефротический синдром

• снижение функции печени, холестаз, желтуха, гепатит, некроз печеночных клеток, повышенные печеночные ферменты и билирубин

• увеличение калия, снижение натрия в плазме крови, повышение остаточного азота мочевины, сывороточного креатинина и билирубина, снижение гемоглобина, гематокрита, лейкоцитов, тромбоцитов в крови, положительные титры на антинуклеарные антитела, протеинурия, эозинофилия, ускоренное СОЭ

• миалгия, артралгия

• импотенция, гинекомастия

• гиперчувствительность к каптоприлу или другому ингибитору ангиотензинпревращающего фермента в анамнезе

• гиперчувствительность к любому компоненту препарата

• сосудистый отек, ассоциированный с предшествующей терапией ингибитором АПФ в анамнезе

• наследственный / идиопатический ангионевротический отек

• второй и третий триместр беременности

• лактация

Ингибиторы АПФ снижают потери калия, вызванные диуретиками. Калий сберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препараты калия и калийсодержащие заменители соли могут привести к значительному увеличению содержания калия в плазме крови. Если при выявленной гипокалиемии показано одновременное применение таких препаратов с Каптоприлом ШТАДА®, их следует применять с осторожностью и часто контролировать уровень калия в плазме крови.

При применении петлевых или тиазидных диуретиков с Каптоприлом ШТАДА® повышается риск развития выраженной гипотензии, особенно после первой дозы диуретика, гипокалиемии, нарушений функции почек. Предшествующее лечение тиазидными или петлевыми диуретиками в высоких дозах перед началом терапии Каптоприлом ШТАДА® вызывает снижение объема циркулирующей крови и повышает риск развития гипотензии. Этот эффект можно снизить путем отмены диуретиков, увеличения объема или потребления соли, либо использовать более низкую начальную дозу Каптоприла ШТАДА®. Однако, не было обнаружено клинических лекарственных взаимодействий в специфических исследованиях с г