Бетасерк табл. 24 мг №20 ( бетагистин )

Торговое название

Бетасерк®

Международное непатентованное название

Бетагистин

Лекарственная форма

Таблетки 8 мг, 16 мг и 24 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – бетагистина дигидрохлорид 8 мг, или 16 мг, или 24 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кислоты лимонной моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

Описание

Таблетки круглой формы, плоские, белого или почти белого цвета, со скошенными краями с надписью «256» на одной стороне таблетки (для дозировки 8 мг).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне таблетки и с надписью «267» с обеих сторон от риски (для дозировки 16 мг). Таблетка делится на две равные половины. 

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне и с надписью «289» с обеих сторон от риски (для дозировки 24 мг). Разделительная риска предназначена для разламывания таблетки с целью облегчения глотания, но не для деления на две равные дозы.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для устранения головокружения. Бетагистин.

Код АТХ N07СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь бетагистин всасывается из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется быстро и почти полностью. Основной метаболит – 2-РАА (2-пиридилуксусная кислота), который не имеет фармакологической активности. Уровни бетагистина в плазме очень низкие. Поэтому весь фармакокинетический анализ основан на определении уровня 2-РАА в плазме крови и моче.

Максимальная концентрация 2-РАА при приеме Бетасерка вместе с пищей

ниже, чем при приеме натощак. Однако прием пищи не оказывает влияние на степень абсорбции бетагистина, а лишь замедляет ее, так как показатель общей абсорбции одинаков при обоих условиях.

Степень связывания бетагистина с протеинами плазмы крови менее 5%.

Максимальная концентрация 2-РАА в плазме крови достигается через 1 час

после приема Бетасерка. Период полувыведения примерно 3,5 часа.

2-РАА быстро выводится почками. В интервале доз между 8 и 48 мг около 85% от введенной дозы выводится с мочой. Почечный или фекальный путь экскреции бетагистина имеют небольшое значение.

Скорость выведения, которая остается постоянной при приеме внутрь дозы

бетагистина от 8 до 48 мг, указывает на линейный характер его фармакокинетики и что вовлеченные пути метаболизма не насыщены.

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина изучен недостаточно. Существует несколько убедительных гипотез, которые подтверждаются данными клинических и доклинических исследований.

Бетагистин воздействует на гистаминергическую систему:

В биохимических исследованиях установлено, что бетагистин является слабым агонистом Н1- и сильным антагонистом Н3-рецепторов как в ткани нервной системы и практически не имеет сродства к Н2-рецепторам. Бетасерк® повышает выработку и выброс гистамина посредством блокирования пресинаптических Н3-рецепторов, а также снижая количество Н3-рецепторов.

Бетагистин улучшает микроциркуляцию как в кохлеарной области, так и в ткани всего головного мозга:

Фармакологические данные свидетельствуют об улучшении микроциркуляции в сосудистой полоске внутреннего уха, возможно, посредством расслабления прекапиллярного сфинктера микрососудов внутреннего уха. Показано также, что Бетасерк® повышает церебральный кровоток у человека.

Бетагистин облегчает вестибулярную компенсацию:

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии у животных, облегчая и ускоряя процессы центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется повышением выпаботки и выброса гистамина и осуществляется благодаря антагонизму Н3-рецепторам. У человека период восстановления после вестибулярной нейроэктомии уменьшается при лечении Бетасерком®.

Бетагистин изменяет возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах:

Бетасерк® оказывает дозозависимый подавляющий эффект на генерацию пиков в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства, продемонстрированные в доклинических исследованиях, могут объяснить терапевтические преимущества бетагистина при лечении вестибулярных расстройств. Эффективность Бетасерка® была доказана в клинических исследованиях при лечении больных с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера улучшением показателей тяжести и частоты приступов головкружения.

Показания к применению

• синдром Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов, включая головокружение (сопровождающееся тошнотой и рвотой), шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха (тугоухость)

• симптоматическое лечение вестибулярного головокружения

Способ применения и дозы

Таблетки 8 и 16 мг:

Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, которую делят на 2-3 приема:

Таблетки 24 мг:

Суточная доза для взрослых составляет 48 мг, разделенные на 2 приема.

На протяжении лечения дозу корректируют в зависимости от терапевтического эффекта. Стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения. Наилучшие результаты иногда наблюдаются после нескольких месяцев лечения. Раннее начало лечения предупреждает потерю слуха на более поздних стадиях заболевания.

Дети и подростки: Бетасерк® не рекомендуется назначать лицам младше 18 лет, так как данных о безопасности и эффективности не достаточно.

Особые группы пациентов: не требуется особого подбора дозы Бетасерка® у пожилых, пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

Побочное действие

Часто (по данным клинических исследований):

• тошнота, диспепсия

• головная боль (частота сравнима с группой, принимавшей плацебо)

Частота неизвестна (по данным постмаркетингового опыта применения):

• реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции), в том числе со стороны кожных покровов (отек Квинке, сыпь, зуд, крапивница)

• рвота, боль в животе, метеоризм (можно облегчить развитие этих симптомов, если принимать препарат во время еды или уменьшить дозу)

Противопоказания

• повышенная чувствительность к активному или любому из вспомогательных компонентов препарата

• феохромоцитома

Лекарственные взаимодействия

Специальных исследований по изучению взаимодействия не проводилось. На основании данных in vitro, не ожидается взаимодействия с энзимами цитохрома Р450 in vivo.

Результаты исследований in vitro показали, что метаболизм бетагистина подавляется препаратами, которые подавляют моноаминооксидазу (МАО), включая подтип В (например, селегинин). Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении Бетасерка и ингибиторов МАО (включая селективные МАО-В).

Так как бетагистин является аналогом гистамина, при совместном назначении Бетасерка®с антигистаминными препаратами возможно снижение эффективности одного из препаратов.

Особые указания

Пациенты с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка в анамнезе нуждаются в тщательном наблюдении во время лечения Бетасерком.

Беременность и грудное вскармливание

Данных по безопасности применения Бетасерка у беременных женщин недостаточно. Потенциальный риск для плода человека и новорожденных неизвестен. Бетасерк® не следует применять во время беременности, если только предполагаемая польза для матери не превышает потенциальный риск для плода/ ребенка. Не известно, проникает ли бетагистин в грудное молоко. При необходимости назначения Бетасерка кормящей женщине, следует отменить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Бетасерк® не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автомобилем или работать на станках и механизма.

Передозировка

Симптомы: тошнота, сонливость, боль в животе легкой и умеренной выраженности при дозе до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, симптомы со стороны легких или сердца) наблюдались в случаях намеренной передозировки, особенно в комбинации с другими препаратами.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 8 мг: По 30 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Таблетки 16 мг: По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Таблетки 24 мг: По 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке для защиты от света.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Эбботт Хелскеа САС, Франция

Шатийон-сюр-Шаларон, Рут де Бельвилль, Майар 01400

Владелец регистрационного удостоверения

Эбботт Хелскеа Продактс Б.В., Нидерланды

С.Д ван Хоутенлаан 36, 1381 СП Веесп

Организация упаковщик

Эбботт Хелскеа САС, Франция

Шатийон-сюр-Шаларон, Рут де Бельвилль, Майар 01400

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «Абботт Казахстан», г. Алматы, Республика Казахстан

пр. Достык 117/6, Бизнес-центр «Хан Тенгри-2», 050059,

Тел.: +7 727 244 75 44, факс: +7 727 244 76 44,

e-mail: pv.kazakhstan@abbott.com

Саудалық атауы

Бетасерк®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Бетагистин

Дәрілік түрі

8 мг, 16 мг және 24 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 8 мг немесе 16 мг немесе 24 мг бетагистин дигидрохлориді бар,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, маннитол, лимон қышқылының моногидраты, коллоидты сусыз кремний қостотығы, тальк.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, беті тегіс, шеті қиғашталған, таблетканың бір жағында «256» деген жазуы бар, ақ түсті немесе ақ түсті дерлік таблеткалар (8 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, шеті қиғашталған, сызығы бар және сызықтың екі жағында «267» деген жазуы бар, ақ түсті немесе ақ түсті дерлік таблеткалар (16 мг доза үшін).

Таблетка екі бірдей бөлікке бөлінеді.

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, шеті қиғашталған, сызығы бар және сызықтың екі жағында «289» деген жазуы бар, ақ түсті немесе ақ түсті дерлік таблеткалар (24 мг доза үшін).

Бөлінетін сызығы таблетканы бөліп ішуге ыңғайланған, бірақ бірдей екі дозаға бөліуге арналмаған.

Фармакотерапиялық тобы

Бас айналуын басатын дәрілер. Бетагистин.

АТХ коды N07CA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бетагистин ішке қабылдағанда асқазан-ішек жолынан сіңіріледі және тез, толығымен дерлік метаболизденеді. Негізгі метаболиті фармакологиялық белсенділігі жоқ 2-РАА (2-пиридилсірке қышқылы). Бетагистиннің плазмадағы деңгейі өте төмен. Сондықтан барлық фармакокинетикалық талдау қан плазмасы мен несепте 2-РАА деңгейін анықтауға негізделген. 2-РАА-ның ең жоғары концентрациясы Бетасеркті® аш қарынға қабылдағанға қарағанда аспен бірге ішке қабылдағанда төмен. Әдетте ас қабылдау бетагистиннің абсорбциясы деңгейіне әсер етпейді, тек оны баяулатады, екі жағдайда да жалпы абсорбция көрсеткіші бірдей. Бетагистиннің қан плазмасының протеиндерімен байланысу дәрежесі 5% төмен.

Қан плазмасындағы 2-РАА-ның ең жоғары концентрациясына Бетасеркті® қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң жетеді. Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 3,5 сағат.

2-РАА бүйректер арқылы тез шығарылады. 8 және 48 мг дозалары аралығында енгізілген дозаның 85% жуығы несеппен шығарылады. Бетагистиннің шығарылуының бүйректік және нәжістік жолдарының мәні жоғары емес.

Бетагистинді 8-ден 48 мг дейінгі дозада ішке қабылдағанда шығарылу жылдамдығының бір қалыпты қалуы, фармакокинетикасының дозаға байланыстылығын және метаболизм жолдары қанықпағанын көрсетеді.

Фармакодинамикасы

Бетагистиннің әсер ету механизмі жеткіліксіз зерттелген.

Клиникалық және клиникаға дейінгі зерттеулердің деректерімен дәлелденген бірнеше нақты гипотезалар бар.

Бетагистин гистаминергиялық жүйеге әсер етеді:

Биохимиялық зерттеулерде анықталғандай, бетагистин жүйке жүйесі тіндеріндегідей Н3-рецепторларының күшті антогонисі және Н1- әлсіз агонисі болып табылады әрі іс жүзінде Н2-рецепторларға ұқсастығы жоқ. Бетасерк® пресинапстық Н3-рецепторларды бөгеу, сондай-ақ Н3-рецепторлардың мөлшерін төмендету арқылы гистаминнің өнділілуі мен шығарылуын жоғарылатады.

Бетагистин кохлеарлы аймақта, сондай-ақ барлық ми тіндерінде микроциркуляцияны жақсартады:

Фармакологиялық деректер көрсеткендей, ішкі құлақтың қантамырлық жолағында микроциркуляцияны мүмкін, ішкі құлақтың ұсақ қантамырлардың прекапиллярлық сфинктерін босаңсыту арқылы жақсартады. Сондай-ақ Бетагистин® адамда қанның микроайналымын жоғарылататынын көрсеткен.

Бетагистин вестибулярлық компенсацияны жеңілдетеді:

Бетасерк® жануарларда бір жақтық нейроэктомиядан кейін, орталықтық вестибулярлы компенсация үдерісін жеделдете және жеңілдете отырып, вестибулярлы қызметтің қалпына келуін жеделдетеді.

Бұл әсер гистаминнің өндірілуі мен шығарылуының артуымен сипатталады және Н3-рецепторларға антагонизмінің арқасында іске асырылады. Вестибулярлық нейроэктомиядан кейін адамдағы қалпына келу кезеңі Бетасеркпен емдеу кезінде қысқарады.

Бетагистин вестибулярлық ядроларда нейрондардың қозуын өзгертеді:

Бетасерк® латеральді және медиальді вестибулярлық ядролар нейрондары шыңының генерациясына дозаға байланысты бәсеңдететін әсер етеді.

Клиникаға дейінгі зерттеулерде көрсетілген фармакодинамикалық қасиеттері, вестибулярлық бұзылыстарды емдеуде бетагистиннің терапиялық артықшылығын түсіндіреді. Бетасерктің® тиімділігі вестибулярлық бас айналуымен және Меньер ауруымен науқастарды емдеуде клиникалық зерттеулерде бас айналу ұстамаларының жиілігі мен ауырлығы көрсеткіштерінің жақсаруымен дәлелденген.

Қолданылуы

• бас айналуын (жүрек айнумен және құсумен қатар жүретін), құлақтағы шуылды, естудің үдемелі төмендеуін (саңыраулық) қоса негізгі симптомдарының триадасымен сипатталатын Меньер синдромында

• вестибулярлық бас айналуларды белгілеріне қарай емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

8 және 16 мг таблеткалар:

Ересектерге арналған тәуліктік доза 24-48 мг, оны 2-3қабылдауға бөледі:

24 мг таблеткалар:

Ересектерге арналған тәуліктік доза 48 мг, оны 2 қабылдауға бөледі.

Емдеу барысында дозаны емдік әсеріне байланысты түзетеді. Екі апта емдегеннен кейін тұрақты емдік әсері болады. Жақсы нәтижелер кейде емнің бірнеше айынан кейін ғана байқалады. Емді ерте бастау аурудың соңғы кезеңдерінде есту қабілетінен айырылудың алдын алады.

Балалар және жасөспірімдер: Бетасеркті® тиімділігі мен қауіпсіздігі жөнінде деректердің жеткіліксіздігіне байланысты, 18 жасқа дейінгі тұлғаларға тағайындау ұсынылмайды.

Емделушілердің айрықша тобы: егде, бүйрек және бауыр

жеткіліксіздігімен емделушілерде дозаны өзгеше тағайындау қажет етілмейді.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (клиникалық зерттеулер деректері бойынша)

• жүрек айнуы, диспепсия

• бас ауыруы (жиілігі плацебо қабылдайтын топтағылармен салыстырмалы)

Жиілігі белгісіз (қолданудың маркетингтен кейінгі тәжірибесінің деректері бойынша):

• жоғары сезімталдық реакциясы (анафилактикалық реакциялар), оның ішінде тері жабындысы жағынан (Квинке ісінуі, бөртпе, қышыну, есекжем)

• құсу, іштің ауыруы, метеоризм (егер препаратты аспен бірге қабылдаса немесе дозаны азайтса осы белгілердің дамуын жеңілдетуге болады)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препараттың белсенді немесе қандай да бір қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық

• феохромоцитома

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Өзара әрекеттесуіне арнайы зерттеулер жүргізілмеген. Іn vitro деректері негізінде, Р450 цитохромы энзимдерімен in vivo өзара әрекеттесуі күтілмейді.

Іn vitro зерттеулер нәтижесі көрсеткендей, В қосалқы типін қоса (мысалы, селегинин) моноаминооксидазаны (МАО) бәсеңдететін препараттармен , бетагистиннің метаболизмі бәсеңдетіледі. Сондықтан Бетасерк және МАО тежегіштерін (іріктелген МАО-В қоса) бір уақытта тағайындағанда сақтық шараларын сақтау керек.

Бетагистиннің гистаминнің аналогы болуына байланысты, Бетасеркті® антигистаминді препарттармен бірге тағайындағанда препараттардың біреуінің тиімділігі төмендеуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Сыртартқысында бронх демікпесі және/немесе асқазанның ойық жарасы бар емделушілер Бетасеркпен® емдеу кезінде мұқият бақылауды қажет етеді.

Жүктілік және емшекпен емізу

Бетасеркті жүкті әйелдерде қолданудың қауіпсіздігі жөнінде деректер жеткіліксіз. Ұрық пен жаңа туған балаға қатысты әлеуетті қаупі белгісіз.

Егер анасы үшін болжамды пайдасы ұрыққа/балаға төнетін ықтимал қауіптен асып түсетіндей болмаса, Бетасеркті® жүктілік кезінде қолданбаған жөн. Бетагистиннің емшек сүтіне өтуі белгісіз. Бетасеркті бала емізетін әйелге тағайындау қажет болғанда емшек емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бетасерк® седативті әсерге ие емес, көлік құралдарын басқару немесе станоктар мен механизмдерде жұмыс жасау қабілетіне әсері жоқ.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, ұйқышылдық, 640 мг дейін дозада іштің жеңіл және орташа айқындықтағы ауыруы. Күрделірек асқынулар (құрысу, өкпе немесе жүрек жағынан симптомдар), әсіресе басқа препараттармен біріктіріп артық дозаланған жағдайларда байқалған.

Емі: симптоматикалық және демеуші ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

8 мг таблеткалар: 30 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 1 пішінді ұяшықты қаптамадан қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

16 мг таблеткалар: 15 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 2 пішінді ұяшықты қаптамадан қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

24 мг таблеткалар: 20 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 1 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

25 °С-ден аспайтын температурада, жарықтан қорғау үшін түпнұсқалық қаптамаcынд сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы мен елі

Эбботт Хелскеа САС, Франция

Шатийон-сюр-Шаларон, Рут де Бельвилль, Майар 01400

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Эбботт Хелскеа Продактс Б.В., Нидерланды

С.Д ван Хоутенлаан 36, 1381 СП Веесп

Қаптаушы ұйымның атауы мен елі

Эбботт Хелскеа САС, Франция

Шатийон-сюр-Шаларон, Рут де Бельвилль, Майар 01400

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Абботт Қазақстан» ЖШС, Алматы қ., Қазақстан Республикасы.

Достық д-лы 117/6, «Хан Тәңірі-2» бизнес-орталығы, 050059,

Тел.: +7 727 244 75 44, факс: +7 727 244 76 44,

e-mail: pv.kazakhstan@abbott.com