КАТАЛОГ
0 тнг.
В связи с проведением технических работ на сайте приносим свои извинения
и просим уточнять цену по телефону.
Инвега®
Инвега®
Международное непатентованное название
Палиперидон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, с пролонгированным высвобождением
3 мг, 6 мг, 9 мг
Состав
Одна таблетка 3 мг содержит
активное вещество – палиперидон 3 мг,
вспомогательные вещества: макрогол 200К, натрия хлорид, повидон (К29-32), стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид желтый (Е172), макрогол 7000К, железа оксид красный (Е172), гидроксиэтилцеллюлоза, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель белый, карнаубский воск, чернила водорастворимые черные
Одна таблетка 6 мг содержит
активное вещество – палиперидон 6 мг,
вспомогательные вещества: макрогол 200К, натрия хлорид, повидон (К29-32), стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид красный (Е172), макрогол 7000К, гидроксиэтилцеллюлоза, макрогол 3350, целюлозы ацетат (398-10), краситель бежевый, карнаубский воск, чернила водорастворимые черные
Одна таблетка 9 мг содержит
активное вещество – палиперидон 9 мг,
вспомогательные вещества: макрогол 200К, натрия хлорид, повидон (К29-32), стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид черный (Е172), макрогол 7000К, железа оксид красный (Е172), гидроксиэтилцеллюлоза, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель розовый, карнаубский воск, чернила водорастворимые черные
Описание
Таблетки капсуловидной формы белого (для дозировки 3 мг), бежевого (для дозировки 6 мг), розового (для дозировки 9 мг) цвета. Таблетки имеют надпись «PAL 3», «PAL 6» или «PAL 9» (соответственно дозировке – 3 мг, 6 мг или 9 мг). Выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ N05AX13
Фармакологические свойства
Фармакокинетические характеристики палиперидона после приема внутрь являются прямо дозопропорциональными в клиническом диапазоне рекомендуемых доз (3 – 12 мг один раз в сутки).
После приема разовой дозы препарата уровни палиперидона в плазме крови стабильно возрастают, и максимальная концентрация (Cmax) достигается через 24 ч. Стабильная концентрация палиперидона достигается после 4-5 дней приема препарата один раз в сутки.
Особенности высвобождения субстанции из лекарственного препарата Инвега® обеспечивают меньшие флюктуации максимальных и минимальных концентраций палиперидона, чем при использовании обычных лекарственных форм.
После приема палиперидона внутрь, происходит взаимное превращение (+) и (-) энантиомеров, и соотношение площади под фармакокинетической кривой AUC (+)/AUC (-) в равновесном состоянии составляет примерно 1,6. Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приема составляет 28%.
После однократного приема 15 мг Инвега® в виде таблетки пролонгированного действия вместе с жирной высококалорийной пищей Cmax и AUC увеличиваются, в среднем, на 42-60% и 46-54% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. Таким образом, наличие или отсутствие в желудке пищи во время приема палиперидона может повысить или снизить концентрацию палиперидона в плазме.
Палиперидон быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Кажущийся объем распределения составляет 487 л. Степень связывания с белками плазмы крови равна 74%. Палиперидон связывается преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином.
Через 1 неделю после приема одной таблетки (1 мг14С-палиперидона немедленного высвобождения), 59% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде, т.е. палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Около 80% палиперидона выводится с мочой и примерно 11% - через желудочно-кишечный тракт. Известны четыре пути метаболизма палиперидона in vivo, ни один из которых не охватывает более 6,5% дозы: деалкилирование, гидроксилирование, дегидрирование и расщепление бензизоксазола. Ферменты CYP2D6 и CYP3A4 могут играть определенную роль в метаболизме палиперидона, однако нет доказательств того, что эти изоферменты играют значимую роль в метаболизме палиперидона. Не было выявлено существенных различий кажущегося клиренса палиперидона после приема препарата между сильными и слабыми метаболизаторами субстратов CYP2D6. Исследования микросом клеток печени человека in vitro показали, что палиперидон не существенно влияет на метаболизм лекарственных препаратов, метаболизируемых ферментами цитохрома Р450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, СYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Конечный период полувыведения палиперидона составляет около 23 ч.
Печеночная недостаточность
Палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. В исследовании, в которое включались пациенты, страдавшие печеночной недостаточностью средней степени выраженности (класса B по Чайлд-Пью), концентрации свободного палиперидона в плазме крови были подобны значениям у здоровых добровольцев. Сведения об использовании препарата при тяжелой печеночной недостаточности (класса С по Чайлд-Пью) отсутствуют.
Почечная недостаточность
Дозу палиперидона необходимо снижать у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек. Элиминация палиперидона снижается по мере уменьшения клиренса креатинина. Общий клиренс палиперидона снижен на 32% у пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50- 80 мл/мин), на 64% у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 30- < 50 мл/мин) и на 71% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 10-30 мл/мин), средний конечный период полувыведения палиперидона составил 24, 40 и 51 ч у пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек соответственно; у людей с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥80 мл/мин) этот показатель составляет 23 ч.
Пожилые пациенты
Результаты исследования фармакокинетики после приема препарата Инвега® у пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет; n = 26) свидетельствуют о снижении на 20% кажущегося равновесного клиренса палиперидона по сравнению с аналогичным значением у более молодых пациентов (в возрасте 18-45 лет; n = 28). Однако, в рамках популяционного фармакокинетического анализа у больных шизофренией, после коррекции по ассоциированному с возрастом снижению клиренса креатинина, очевидного влияния возраста не отмечалось.
Подростки
Системное воздействие палиперидона у пациентов-подростков (15 лет и старше) было сопоставимо с таковым у взрослых. У подростков с массой тела < 51 кг, наблюдалось воздействие на 23% выше, чем у подростков с массой тела ≥ 51 кг. Возраст сам по себе не влияет на экспозицию палиперидона.
Раса
В рамках популяционного анализа фармакокинетики после приема препарата Инвега® не было выявлено доказательств влияния расы на параметры фармакокинетики палиперидона.
Пол
Кажущийся клиренс палиперидона после приема препарата Инвега® был приблизительно на 19% ниже у женщин, нежели у мужчин. Это различие преимущественно было обусловлено различиями в жировой массе тела и клиренса креатинина между представителями различного пола.
Курение
Согласно результатов исследований in vitro с использованием ферментов печени человека, палиперидон не является субстратом CYP1A2; поэтому курение не должно оказывать влияния на фармакокинетику палиперидона. В рамках популяционного анализа фармакокинетики было установлено незначительное снижение экспозиции палиперидона у курящих пациентов по сравнению с некурящими. Маловероятно, что это различие будет иметь клиническое значение.
Таблетки Инвега® производятся с использованием технологии осмотического высвобождения лекарственной субстанции (OROS® - Osmotic controlled Release Oral delivery System), при которой осмотическое давление обеспечивает высвобождение палиперидона с контролируемой скоростью. Система, внешне напоминающая капсуловидную таблетку, состоит из осмотически активного трехслойного ядра, окруженного промежуточной оболочкой и полупроницаемой мембраной. Трехслойное ядро состоит из двух лекарственных слоев, содержащих лекарственную субстанцию и вспомогательные вещества, а также из выталкивающего слоя, содержащего осмотически активные компоненты. На куполе лекарственных слоев имеются два выпускных отверстия, сделанные с помощью лазера. В желудочно-кишечном тракте цветная оболочка быстро растворяется и мембрана пропитывается водой. Мембрана контролирует уровень поступления воды, а это, в свою очередь, контролирует уровень высвобождения лекарственного вещества. Гидрофильные полимеры ядра таблетки впитывают воду и набухают, превращаясь в гель, содержащий палиперидон, который затем выталкивается через отверстия в куполе. Оболочка таблетки, а также нерастворимые компоненты ядра таблетки, выводятся из организма со стулом. Пациенты не должны волноваться, если заметят в стуле что-то похожее на таблетку.
Палиперидон - это антагонист дофаминовых D2-рецепторов центрального действия, а также антагонист серотониновых 5-НТ2-рецепторов, альфа1- и альфа2-адренергических рецепторов и Н1-гистаминовых рецепторов. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинергическим, мускариновым, а также бета1- и бета2-адренергическим рецепторам. Фармакологическая активность (+) и (-)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Палиперидон вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).
Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и продуктивных симптомов шизофрении.
Палиперидон влияет на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность и время периода сна, повышает индекс качества сна. Палиперидон оказывает противорвотное действие, может вызывать увеличение концентрации пролактина в крови.
Показания к применению
- для лечении шизофрении у взрослых и подростков в возрасте от 15 лет и старше
- для лечения психотической или маниакальной симптоматики шизоаффективного расстройства у взрослых.
Влияние препарата на депрессивную симптоматику продемонстрировано не было.
Способ применения и дозы
Инвега® предназначена для приема внутрь независимо от приема пищи. Таблетки Инвега® следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, таблетку нельзя разжевывать, делить или разламывать. Лекарственный препарат содержит неабсорбируемую оболочку, предназначенную для высвобождения препарата с контролируемой скоростью. Оболочка таблетки вместе с нерастворимыми компонентами выводится из организма; пациентам не следует беспокоиться, если они обнаружат в стуле что-то напоминающее таблетку.
Необходимо стандартизировать время приема препарата относительно времени приема пищи. Пациент должен быть проинструктирован о том, чтобы всегда принимать таблетку Инвега® натощак или всегда принимать ее во время завтрака, и не чередовать данные варианты приема препарата (т.е. натощак или после еды).
Шизофрения
Взрослые (возраст ≥ 18 лет)
Рекомендуемая доза Инвеги® для лечения шизофрении у взрослых составляет 6 мг один раз в день утром. Титрования дозы в начале лечения не требуется. Для некоторых пациентов подходят более низкие или более высокие дозы в диапазоне от 3 до 12 мг один раз в день. Коррекция дозы, если требуется, должна проводиться только после повторного клинического обследования. При необходимости повышения дозы рекомендуется увеличивать дозировку на 3 мг/день с интервалами не менее 5 дней.
Шизоаффективное расстройство
Взрослые (возраст ≥ 18 лет)
Рекомендуемая доза препарата Инвега® для лечения шизоаффективного расстройства у взрослых составляет 6 мг один раз в день утром. Титрования дозы в начале лечения не требуется. Для некоторых пациентов подходят более высокие дозы в диапазоне от 6 до 12 мг один раз в день. Коррекция дозы, если требуется, должна проводиться только после повторного клинического обследования. При необходимости повышения дозы рекомендуется увеличивать дозировку на 3 мг/день с интервалами не менее 4 дней.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Применение препарата Инвега® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось, следует соблюдать осторожность при применении препарата у таких пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек
Для пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина ≥ 50 - < 80 мл/мин) рекомендуемая начальная доза составляет 3 мг один раз в день. Дозу можно увеличить до 6 мг в день на основании клинического ответа и переносимости.
Для пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина ≥ 10 - < 50 мл/мин) рекомендуемая доза препарата Инвега® составляет 3 мг один раз в день. Поскольку Инвега® не исследовалась на пациентах с клиренсом креатинина < 10 мл/мин, ее использование у таких пациентов не рекомендуется.
Пациенты пожилого возраста
Для пожилых людей с нормальной функцией почек (≥ 80 мл/мин) рекомендации по дозировкам такие же, что и для взрослых с нормальной функцией почек. Однако, поскольку у пациентов пожилого возраста функция почек может быть снижена, может понадобиться коррекция дозы в зависимости от состояния почек. Препарат Инвега® должен использоваться с осторожностью у пациентов пожилого возраста, страдающих деменцией с наличием факторов риска инсульта. Безопасность и эффективность применения препарата Инвега® у лиц > 65 лет, страдающих шизоаффективным расстройством, не исследовалась.
Применение у детей
Шизофрения: рекомендуемая начальная доза препарата Инвега® для лечения шизофрении у подростков 15 лет и старше составляет 3 мг один раз в день, принятая утром.
Подростки весом <51 кг: максимальная рекомендуемая суточная доза препарата Инвега® составляет 6 мг.
Подростки весом >51 кг: максимальная рекомендуемая суточная доза препарата Инвега® составляет 12 мг.
Коррекция дозы, при наличии показаний, должна осуществляться только после переоценки клинического состояния на основе индивидуальных потребностей пациента. При наличии показания для увеличения дозы, рекомендуется производить увеличение дозы с шагом 3 мг/сутки, и как правило с интервалом 5 дней или более. Эффективность и безопасность препарата Инвега® в лечении шизофрении у подростков в возрасте от 12 до 14 лет не установлена. Соответствующая информация по применению препарата Инвега® у детей младше 12 лет отсутствует.
Шизоаффективное расстройство: безопасность и эффективность применения препарата Инвега® в лечении шизоаффективных расстройств у пациентов в возрасте от 12 до 17 лет не изучалась или не установлена. Данные о соответствующем применении препарата Инвега® у детей младше 12 лет отсутствуют.
Зависимость дозирования препарата Инвега® от пола, расы или курения отсутствует.
Побочные действия
Взрослые
Резюме профиля безопасности
Наиболее частыми побочными действиями, которые наблюдались в клинических исследованиях были: головная боль, бессонница, седация/сонливость, паркинсонизм, акатизия, тахикардия, тремор, дистония, инфекции верхних дыхательных путей, головокружение, увеличение массы тела, тошнота, ажитация, запор, рвота, утомляемость, депрессия, диспепсия, диарея, сухость во рту, зубная боль, скелетно-мышечная боль, гипертония, астения, боль в спине, удлинение интервала QT на электрокардиограмме и кашель.
Следующие побочные действия имели дозозависимую выраженность: головная боль, седация/сонливость, паркинсонизм, акатизия, тахикардия, дистония, головокружение, тремор, инфекции верхних дыхательных путей, диспепсия и скелетно-мышечная боль. В исследованиях шизоаффективных расстройств, большая часть пациентов испытывала побочные действия в группе, которая получала комбинированную терапию препарата Инвега® с антидепрессантами или стабилизаторами настроения, по сравнению с пациентами, получавшими монотерапию препаратом Инвега®.
Табличный перечень побочных действий
Ниже перечислены все побочные действия, которые были отмечены в клинических исследованиях и в процессе постмаркетингового применения палиперидона по категориям частоты, оцененным на основе клинических исследований с препаратом Инвега® у взрослых. Применялись следующие условия и категории частоты встречаемости: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000) и частота неизвестна (невозможно определить по результатам клинических исследований). В рамках каждой категории частоты побочные действия перечислены в порядке снижения степени серьезности.
Класс систем и органов |
Нежелательная лекарственная реакция |
||||
---|---|---|---|---|---|
|
Частота |
|
|||
Очень часто |
Часто |
Нечасто |
Редко |
Частота не известна |
|
Инфекции и инвазии |
|
бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводя-щих путей, грипп |
пневмония, инфекции дыхательных путей, синусит, инфекции уха, тонзилит |
инфекции глаз, онихомикоз, целлюлит, акродерматит |
|
Нарушения со стороны кроветвор-ной и лимфа-тической системы |
|
|
снижение количества белых кровяных телец, тромбоцито-пения, анемия, снижение гематокрита |
агранулоцитозс нейтропения, увеличение количества эозинофилов |
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
|
|
|
анафилактичес-кие реакции, гиперчувст-вительность |
|
Нарушения со стороны эндокринной системы |
|
|
гиперпролак-тинемияa |
неадекватная выработка антидиуретического гормонас, присутствие глюкозы в моче |
|
Нарушения метаболизма и обмена веществ |
|
увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение массы тела, снижение аппетита |
сахарный диабетd, гиперглике-мия, увеличение окружности талии, анорексия, увеличение триглицери-дов в крови |
водная интоксикация, диабетический кетоацидозс, гипогликемия, полидипсия, увеличение холестерина в крови |
гиперин-сулинемия |
Психические нарушения |
бессонницас |
мания, ажитация, депрессия, тревога |
нарушение сна, спутанность сознания, снижение либидо, аноргазмия, нервозность, ночные кошмары |
аффективная уплощенностьс |
|
Нарушения со стороны нервной системы |
паркинсо-низмb, акатизияb, седация/ сонливость, головная боль |
дистонияb, головокруже-ние, дискинезияb, треморb |
поздняя дискинезия, судорогие, обморок, психомотор-ная гиперак-тивность, постуральное головокруже-ние, нарушение внимания, дизартрия, дисгевзия, гипестезия, парестезия |
злокачествен-ный нейролеп-тический синдром, церебральная ишемия, отсутствие реакии на раздражителис, потеря сознания,сни-жение уровня сознанияс, диабетическая комас, нарушение равновесия, нарушение координации, покачивающие движения головыс |
|
Нарушения со стороны органа зрения |
|
нечеткость зрения |
светобоязнь, конъюнкти-вит, сухость глаз |
глаукома, нарушение движения глазного яблокас, круговые движения глазного яблокас, увеличение слезоточивости, гиперемия глаз |
|
Нарушения со стороны слухового аппарата и внутреннего уха |
|
|
вертиго, шум в ушах, боль в ухе |
|
|
Кардиологи-ческие нарушения |
|
атриовентри-кулярная блокада, нарушение проводимости, удлинение интервала QT на электрокар-диограмме, брадикардия, тахикардия |
синусовая аритмия, нарушения на электрокар-диограмме, учащенное сердцебиение |
фибрилляция предсердий, синдром постуральной ортостатичес-кой тахикардиис |
|
Нарушения со стороны сосудистой системы |
|
ортостатичес-кая гипотензия, гипертензия |
гипотензия |
эмболия легочной артерии, тромбоз вен, ишемия, гиперемия |
|
Респиратор-ные, тора-кальные и медиасти-нальные нарушения |
|
фаринголарин-геальная боль, кашель, заложенность носа |
одышка, свистящее дыхание, носовое кровотечение |
синдром апноэ во сне, гипервентиля-ция легких, аспирационная пневмония, заложенность дыхательных путей, дисфония |
застой в легких |
Нарушения со стороны пищевари-тельной системы |
|
боль в животе, дискомфорт в животе, рвота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, зубная боль |
отек языка, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм
|
панкреатитс, непроходимость кишечника, илеус, недержание кала, фекаломас, хейлит
|
|
Нарушения со стороны гепато-билиарной системы |
|
повышение содержания трансаминаз |
увеличение количества гаммаглута-милтрансфе-раз, увеличение количества печеночных ферментов |
желтуха |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки |
|
зуд, сыпь |
крапивница, алопеция, экзема, акне
|
ангионевроти-ческий отек, лекарственная сыпьс, гиперкератоз, сухость кожи, эритема, изменение цвета кожи, себорейный дерматит, перхоть |
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани |
|
скелетно-мышечная боль, боль в спине, артралгия |
увеличение креатин фосфокиназы в крови, мышечные спазмы, тугоподвиж-ность суставов, отечность суставов, мышечная слабость, боль в шее |
рабдомиолизс, нарушение осанкис |
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводя-щей системы |
|
|
недержание мочи, поллакиурия, задержка мочи, дизурия
|
|
|
Осложнения беременнос-ти, послеро-дового и перинаталь-ного периода |
|
|
|
синдром отмены препарата у новорожденныхс |
|
Нарушения со стороны репродуктив-ной системы и молочной железы |
|
аменорея
|
эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, нарушение менструально-го циклае, галакторея, сексуальная дисфункция, болезненность молочных желез, дискомфорт молочных желез |
приапизмс, задержка менструального циклас, гинекомастия, нагрубание молочных желез, увеличение грудис, выделения из сосков, вагинальные выделения |
|
Общие нарушения |
|
пирексия, астения, утомляемость |
отек лица, отеке, озноб, увеличение температуры тела, нарушение походки, жажда, боль в груди, дискомфорт в груди, недомогание |
гипотермияс, снижение температуры телас, синдром отмены препаратас, уплотненияс
|
|
Травмы, отравления и процедурные осложнения |
|
|
слабость |
|
|
a Смотрите информацию, описанную ниже в пункте «Гипергликемия».
b Смотрите информацию, описанную ниже в пункте «Экстрапирамидные расстройства».
с Не наблюдались в клинических исследованиях с препаратом Инвега®, но обнаруживались при пост-маркетинговом применении палиперидона
d В плацебо-контролируемых пилотных исследованиях, сахарный диабет наблюдался у 0,05% пациентов в группе Инвега® по сравнению с 0% в группе плацебо. Общее количество сообщений о сахарном диабете, полученных из всех клинических испытаний при терапии препаратом Инвега®, составило 0,14%.
е Бессонница включает: нарушение засыпания, интрасомническое расстройство; Судороги включают: большой судорожный припадок; Отеки включают: генерализованнный отек, периферический отек, точечный отек. Нарушения менструального цикла включают: нерегулярные менструации, олигоменорею
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся при применении рисперидона
Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому, профили неблагоприятных реакций этих веществ (включая как пероральные и так и инъекционные формы) сопоставимы друг с другом. В дополнение к указанным выше побочных реакциям, следующие побочных реакции, отмеченные с использованием рисперидона, могут проявляться и при применении препарата Инвега®.
Расстройства нервной системы: цереброваскулярные нарушения
Нарушения со стороны глаз: синдром дряблой радужки (интраоперационный)
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: хрипы
Описание отдельных нежелательных реакций
Экстрапирамидные нарушения
В клинических исследованиях использования препарата при шизофрении не наблюдались различия касательно экстрапирамидных нарушений между группой, применявшей плацебо и группой, применявшей препарат Инвега® в дозах 3 мг и 6 мг. Дозозависимость экстрапирамидных нарушений наблюдалась при использовании препарата Инвега® в двух более высоких дозах (9 мг и 12 мг). В исследованиях использования препарата при шизоаффективном расстройстве частота экстрапирамидных нарушений была выше, по сравнению с группой плацебо, при использовании препарата во всех дозах, при этом очевидной дозозависимости не наблюдалось.
В объединенный анализ экстрапирамидных нарушений были включены следующие термины: паркинсонизм (включает гиперсекрецию слюны, ригидность опорно-двигательного аппарата, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность по типу «зубчатого колеса», брадикинезию, гипокинезию, маскообразное лицо, мышечное напряжение, акинезию, ригидность затылочных мышц, ригидность мышц, паркинсоническую походку и нарушение глабеллярного рефлекса, паркинсонический тремор рук), акатизия (включает акатизию, беспокойство, гиперкинезию и синдром беспокойных ног), дискинезия (дискинезия, подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония (включает дистонию, гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, контрактуры мышц, блефароспазм, круговые движения глазного яблока, паралич языка, лицевой спазм, ларингоспазм, миотонию, опистотонус, спазм ротоглотки, изгиб туловища в сторону большего сокращения мышц, спазм языка, тризм) и тремор. Следует отметить, что выше приведен более широкий спектр симптомов, которые не всегда имеют экстрапирамидное происхождение.
Увеличение массы тела
В клинических исследованиях использования препарата при шизофрении доли пациентов, у которых отмечалось увеличение массы тела на ≥ 7%, были сравнимы на фоне терапии препаратом Инвега® (в дозах 3 мг и 6 мг) и плацебо; однако на фоне терапии препаратом Инвега® в дозах 9 мг и 12 мг частота увеличения массы тела была выше, нежели в группе плацебо.
В клинических исследованиях использования препарата при шизоаффективном расстройстве у большей доли пациентов, получавших препарат Инвега® (5%) отмечалось увеличение массы тела на ≥ 7% по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (1%). В исследовании, в котором имелось две группы терапии активным препаратом в различных дозах, частота увеличения массы тела на ≥ 7% составляла 3% в группе терапии препаратом в низкой дозе (3-6 мг) и 7% в группе терапии препаратом в высокой дозе (9-12 мг) (по сравнению с 1% в группе плацебо).
Гиперпролактинемия
В клинических исследованиях использования препарата при шизофрении повышение концентрации пролактина в сыворотке крови наблюдалось на фоне терапии препаратом Инвега® у 67% пациентов. Нежелательные явления, которые могут соответствовать повышению концентрации пролактина (в частности, аменорея, галакторея, гинекомастия) отмечались, в общей сложности, у 2% пациентов. Максимальное среднее повышение концентрации пролактина в сыворотке крови обычно наблюдалось на 15-ый день терапии, однако до конца исследования показатель продолжал превышать исходный уровень.
Класс-специфические эффекты
На фоне терапии нейролептиками могут развиваться удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия), внезапная смерть, остановка сердца и двунаправленная желудочковая тахикардия. Кроме того, при использовании нейролептиков описаны случаи развития венозных тромбоэмболий, в том числе тромбоэмболии легочной артерии и тромбоза глубоких вен (частота данных нежелательных явлений не известна).
Палиперидон является активным метаболитом рисперидона. Поэтому сведения о безопасности последнего могут иметь отношение и к палиперидону.
Применение в пожилом возрасте
В исследовании, в которое были включены пациенты пожилого возраста, страдавшие шизофренией, безопасность препарата была аналогичной таковой при его использовании у больных более молодого возраста. Использование препарата Инвега® у лиц пожилого возраста, страдавших деменцией, не исследовалось. В клинических исследованиях некоторых других атипичных нейролептиков было констатировано о повышении риска смерти и инсульта.
Педиатрическая популяция
Краткое описание профиля безопасности
В одном краткосрочном и двух долгосрочных исследованиях использования таблеток палиперидона пролонгированного высвобождения для лечения шизофрении у подростков 12 лет и старше, общий профиль безопасности был сравним с таковым у взрослых. В общем пуле подростковых пациентов (12 лет и старше, N = 545), подвергшихся лечению препаратом Инвега®, частота и типы нежелательных эффектов были аналогичны таковым у взрослых, за исключением следующих нежелательных явлений, которые чаще наблюдались у подростков, принимавших лечение препаратом Инвега®, нежели у взрослых, принимавших лечение препаратом Инвега® (и чаще, чем в группе плацебо): у подростков проявлялись очень часто (≥ 1/10) заторможенность/сонливость, паркинсонизм, увеличение веса, инфекции верхних дыхательных путей, акатизия и тремор; и часто (≥ 1/100, <1/10) у подростков проявлялись боль в животе, галакторея, гинекомастия, угревая сыпь, дизартрия, гастроэнтерит, носовое кровотечение, инфекции уха, увеличение триглицеридов в крови и головокружение.
Экстрапирамидные симптомы (EPS)
В краткосрочном плацебо-контролируемом исследовании у подростков, с приемом фиксированной дозы, заболеваемость EPS была выше, в группах принимавших препарат Инвега® для всех доз по сравнению с плацебо, с тенденцией повышения частоты проявления EPS в группах, принимавших более высокие дозы. Во всех исследованиях, проведенных у подростков со всеми дозами препарата Инвега®, EPS чаще наблюдалось у подростков, нежели у взрослых.
Увеличение массы тела
В краткосрочном плацебо-контролируемом исследовании у п?
КАТАЛОГ
СЛУЖБА ПОДДЕРЖКИ
КОНТАКТНАЯ ИНФОРМАЦИЯ
г.Алматы, пр. Назарбаева 91/97 угол ул. Гоголя
info@apteka2.kz
ВРЕМЯ РАБОТЫ
Рабочие дни: без выходных и праздников
Рабочие часы:
Пн-Пт 7:00 - 00:30
Сб, Вс 7:00 - 00:00
Для юридических лиц:
Телефон: 73-30-30
E-mail: apteka2-3oglf@mail.ru