Описание
Описание
Твердые желатиновые капсулы, размер №1, корпус серого, крышечка черного цвета.
Содержимое капсул - порошок от почти белого до белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования. Бета – лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефдинир
Код АТХ J01DD15
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: максимальные плазменные концентрации цефдинира достигаются через 2-4 часа после приема внутрь. Биодоступность при разовой дозе 300 мг составляет 21%, при дозе 600 мг – 16%. Максимальная концентрация (Cmax) и AUC уменьшаются на 16% и 10% соответственно при употреблении жирной пищи.
Средние (±СО) значения фармакокинетических параметров в плазме после приема капсул цефдинира у взрослых приведены в таблице:
Доза
Cmax (мкг/мл)
tmax (ч)
AUC (мкг·ч/мл)
300 мг
1,60 (0,55)
2,9 (0,89)
7,05 (2,17)
600 мг
2,87 (1,01)
3,0 (0,66)
11,1 (3,87)
Распределение: средний объем распределения цефдинира у взрослых составляет 0,35 л/кг, у детей (в возрасте от 6 месяцев до 12 лет) – 0,67 л/кг. Препарат распределяется в жидкость кожного пузыря, жидкость среднего уха, миндалины, синусовые пазухи, слизистую оболочку бронхов, легочную ткань в концентрации 15-48% от уровня в плазме. Цефдинир на 60-70% связывается с белками плазмы, связывание не зависит от концентрации препарата.
Метаболизм и выведение: цефдинир не подвергается существенному метаболизму, выводится преимущественно почками. Средний период полувыведения из плазмы составляет 1,7-1,8 часа. Почечный клиренс – 2,0 мл/мин/кг. Клиренс после приема внутрь доз 300 мг и 600 мг составляет 11,6 мл/мин/кг и 15,5 мл/мин/кг соответственно; с мочой в неизмененном виде выводится 18,4% и 11,6% соответственно.
Фармакодинамика
Цефдинир – полусинтетический β-лактамный антибиотик, проявляет бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат действует на многие микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы и устойчивые к пенициллинам и другим цефалоспоринам, но может быть гидролизирован определенными плазмид-опосредованными β-лактамазами широкого спектра действия.
Цефдинир активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, как in vitro, так и в клинической практике:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Streptococcus pneumoniae (только штаммы, чувствительные к пенициллину), Streptococcus pyogenes;
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу).
Цефдинир неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Enterococcus spp. и устойчивых к метициллину Staphylococcus spp.